Гликопептиды. Ванкомицин

Гликопептиды являются высокомолекулярными углеродсодержащими антибиотиками. Спектр антимикробного действия гликопептидов распространяется на грамположительные микроорганизмы, в том числе устойчивые к антибактериальным лекарственным средствам других групп. Гликопептиды являются базовыми лекарственными средствами в лечении госпитальных инфекций, вызванных мультирезистентными стафилококками и энтерококками. К гликопептидным антибиотикам, применяемым в офтальмологии, относится ванкомицин, который продуцируется актиномицетами Streptomyces orientalis (к этой же группе относится тейкопланин, не применяемый в офтальмологии).

Механизм действия и фармакологические эффекты. Ванкомицин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных бактерий: стафилококков (включая пенициллиназообразующие и метициллинрезистентные штаммы), стрептококков, коринебактерий, энтерококков, листерий, актиномицетов и клостридий.

Ванкомицин обладает бактерицидным действием, он нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, проницаемость их цитоплазматической мембраны и синтез РНК.

Резистентность: не действует на грамотрицательные бактерии, микобактерии, грибы, вирусы и простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.

Фармакокинетика. Ванкомицин хорошо проникает в ткани глазного яблока. Наибольшая концентрация бывать в течение первого часа после введения, эффективная концентрация в тканях глаза сохраняется в течение четырех часов. Ванкомицин не оказывает токсического воздействия на ткани глаза при внутриглазном введении, 80—90% выводится с мочой, небольшое количество - с желчью.

Место в терапии. Применяется при лечении тяжелых инфекционных заболеваний органа зрения, вызванных чувствительными к ванкомицину микроорганизмами.

Побочные эффекты, требующие внимания:

При быстром внутривенном (в/в) введении ванкомицина возможно развитие «синдрома красной шеи»,

- Аллергические реакции - крапивница, анафилактический шок.

- Со стороны мочевыделительной системы - нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит.

- Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) - снижение слуха, звон и ощущение «закладывания» в ушах.

- Со стороны системы кроветворения—нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят больного

- Аллергические реакции - кожный зуд.

Противопоказания гликопептидов

- Неврит слухового нерва.

- Беременность (I триместр).

- Выраженные нарушения функции почек.

- Гиперчувствительность.

Предостережения

Беременность, период кормления грудью. Во II и III триместре беременности препарат применяется только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Педиатрия. У новорожденных - с осторожностью.

Гериатрия. Следует контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови по причине возможной нефротоксичности.

Нарушение функции почек. Применяют с осторожностью при постоянном контроле функции почек.

Пациенты с повреждением VII пары черепно-мозговых нервов (ЧМН).

Во время лечения следует проводить контроль слуховых функций.

Взаимодействия. Нежелательны сочетания ванкомицина со следующими лекарственными средствами:

- аминогликозидами;

- амфотерицином В;

- циклоспорином;

- фуросемидом;

- полимиксином;

- анестетиками;

- дигоксином;

- глюкокортикоидами;

- бензилпенициллина калиевой солью;

- гепарином;

- этакриновой кислотой.

Ото- и нефротоксическое действие ванкомицина усиливается при одновременном применении с аминогликозидами, амфотерицином В, циклоспорином, фуросемидом, полимиксином, этакриновой кислотой. Взаимодействие с анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобным приливам и анафилактическому шоку. При взаимодействии с дигоксином может вызвать уменьшение эффективности последнего. Фармацевтически несовместим с глюкокортикоидами, бензилпенициллина калиевой солью, гепарином.

Выгодны сочетания ванкомицина со следующим лекарственным средством - рифампицином.

Однако при сочетании с этим лекарственным средством следует учитывать увеличение риска развития ото- и нефротоксичности.

Способ применения и дозы ванкомицина. В офтальмологии ванкомицин применяется в виде субконъюнктивальных и интравитреальных инъекций. Растворы для местного применения готовятся ex tem pore.

Интравитреально вводится раствор, содержащий 1 мг/0,1 мл (растворяют 500 мг ванкомицина в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют к нему физиологический раствор до 10 мл, затем к 0,1 мл полученного раствора добавляют физиологический раствор до 5 мл). Вводят 0,5 мл полученного раствора, введение можно повторять с интервалом в 6 дней.

Субконъюнктивально вводится раствор ванкомицина, содержащий 25 мг/0,5 мл (500 мг ванкомицина растворяют в 10 мл физиологического раствора), вводят 0,5 мл полученного раствора. Введение можно повторять ежедневно.

Вход в систему

Что такое OpenID?