Энциклопедия болезней

Класс фузидинов представлен фузидовой кислотой и ее солями. Фузидовая кислота - природный антибиотик, внедренный в медицинскую практику в начале 1960-х годов. Обладает узким спектром активности.

Основное значение фузидовая кислота имеет как резервный антистафилококковый препарат, используемый при аллергии на β-лактамы или при устойчивости к ним.

Механизм действия и фармакологические эффекты. Фузидовая кислота действует преимущественно на стафилококки, в том числе устойчивые к пенициллину, стрептомицину, левомицетину, эритромицину, а также на стрептококки, менингококки, гонококки, пневмококки.

Таблица. Спектр антимикробной активности фузидинов

Фузидовая кислота обладает бактериостатическим эффектом. Механизм антимикробного действия фузидина связан с быстрым подавлением синтеза белка микроорганизмов на уровне рибосом.

Резистентность развивается редко и медленно, несмотря на длительное использование фузидовой кислоты, не имеет клинического значения. Возникает в результате нарушения проницаемости клеток, ферментативной инактивации лекарственного средства, изменения структуры рибосом.

Нечувствительны к фузидину кишечная палочка, сальмонеллы, протей, грибы и простейшие.

Фармакокинетика. Исследований фармакокинетики фузидинов при использовании в офтальмологии не проводилось. При приеме внутрь распределяется во многих тканях и жидкостях организма. Плохо проникает через гематоофтальмический барьер. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко.

Фузидин метаболизируется в печени, экскретируется с желчью.

Место в терапии. Фузидин применяется для лечения и профилактики инфекционных блефаритов и конъюнктивитов (в основном стафилококковой этиологии), а также для профилактики послеоперационных и посттравматических инфекционных осложнений.

Переносимость и побочные эффекты. Побочные эффекты фузидина, требующие внимания

- Аллергические реакции - сыпь, эозинофилия.

- Со стороны ЖКТ - тяжесть в эпигастрии, боли или дискомфорт в животе, тошнота, рвота.

- Со стороны печени - повышение уровня трансаминаз, билирубина.

- Местные реакции - спазм вен.

Побочные эффекты фузидина, требующие внимания, если они беспокоят больного или продолжаются длительное время

- Развитие местных аллергических реакций.

Предостережения. При отсутствии данных о фармакокинетике фузидина при использовании в офтальмологии следует руководствоваться данными о системном применении препарата.

Беременность, период кормления грудью. Фузидин применяется в случае крайней необходимости, так как проникает через плаценту. Существует риск развития билирубиновой энцефалопатии. Проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам назначается только в случае крайней необходимости.

Педиатрия. Назначать фузидин с осторожностью, так как существует риск развития билирубиновой энцефалопатии у новорожденных.

Заболевания печени. Не следует применять фузидин при острых заболеваниях печени и тяжелой степени печеночной недостаточности.

Взаимодействия. Нежелательных сочетаний фузидина не выявлено.

Выгодны сочетания фузидина со следующими лекарственными средствами:

- тетрациклинами;

- оксациллином;

- рифампицином.

При сочетании с рифампицином фузидовая кислота проявляет синергизм в отношении стафилококков. Замедление  развития резистентности происходит при сочетании с оксациллином и тетрациклином.