Макролиды. Эритромицин

Антибиотики, содержащие в молекуле макроциклическое лактонное кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками, относят к макролидам.

В офтальмологии применяется первый препарат этой группы, нашедший клиническое применение, —эритромицин. Он относится к природным 14-членным макролидам, продуцируемым Streptomyces erythreus.

Механизм действия и фармакологические эффекты. Эритромицин оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (различные виды Streptococcus, Staphylococcus, N. gonorrhoeae, N. meningitidis), в том числе штаммы, устойчивые к другим антибиотикам. Препарат активен также в отношении Clostridium spp., C. Di phtheriae, H. influenzae, Mycoplasma neumoniae, Acti nomyces israelii, Listezia monocytogenes, хламидии (таблица).

Спектр антимикробной активности эритромицина

Эритромицин обладает бактериостатическим эффектом. В высоких дозах может оказывать бактерицидное действие. Эффективен только в отношении размножающихся микроорганизмов. Обратимо связывается с рибосомами микроорганизмов, подавляя синтез белка.

Резистентность к эритромицину развивается быстро, наблюдается перекрестная устойчивость к другим макролидам, поэтому рекомендуется его использование в комбинации с другими антибактериальными средствами. К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки - кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы, вирусы, грибы, нокардии, бруцеллы. Грамположительные микроорганизмы, устойчивые к стрептомицину, тетрациклину и хлорамфениколу, могут сохранять чувствительность к макролидам.

Фармакокинетика. При местном применении эритромицина эффективная концентрация достигается в роговице, влаге передней камеры (9 мг/мл) в течение первого часа после применения, небольшое количество препарата проникает в стекловидное тело (0,9 мг/мл).

При системном применении эритромицин плохо проходит через гематоофтальмический барьер. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. Выводится с желчью и мочой.

Субконъюнктивальное введение эритромицина сопровождается выраженным хемозом конъюнктивы, а введение его в камеры глаза чревато значительной деструкцией тканей и выраженной воспалительной реакцией, поэтому данные способы введения эритромицина в офтальмологии не используются.

Место в терапии. Эритромицин показан при лечении следующих инфекционных заболеваний глаз:

- блефарита, ячменя;

- бактериальных конъюнктивитов;

- бактериальных кератитов;

- трахом и паратрахом.

Также эритромицин применяется для профилактики гонобленнореи у новорожденных.

Побочные эффекты эритромицина, требующие внимания

- со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)—тошнота, рвота, боли в эпигастрии, холестатическая желтуха.

- Аллергические реакции - аллергический конъюнктивит (при местном применении), кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.

- Вторичная инфекция устойчивых к эритромицину микроорганизмов (при длительном применении).

Побочные эффекты эритромицина, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время:

- Со стороны органа зрения (возникают в основном при системном применении) - паралич глазодвигательных мышц, мидриаз, птоз, нарушение цветового зрения.

Противопоказания эритромицина.

- Гиперчувствительность.

- Тяжелые нарушения функции печени.

- Анамнестические сведения о желтухе.

Предостережения.

Беременность, период кормления грудью. Эритромицин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком, поэтому при применении во время беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения эритромицина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Педиатрия. Рекомендуется снижение дозы эритромицина.

Гериатрия. Снижение функции почек и метаболической активности у лиц пожилого возраста может потребовать коррекции дозы эритромицина.

Нарушение функции печени. При тяжелых нарушениях функции печени следует применять с осторожностью, при необходимости снижая дозу.

Взаимодействия. Нежелательны сочетания эритромицина со следующими лекарственными средствами:

- аминогликозидами;

- линкомицином;

- хлорамфениколом;

- теофеллином;

- кофеином;

- аминофиллином;

- циклоспорином;

- варфарином.

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается фармацевтическая несовместимость.

Взаимодействие с хлорамфениколом и линкомицином приводит к ослаблению их действия.

Эритромицин является мощным ингибитором цитохрома P-450, поэтому на фоне его применения ослабляется биотрансформация и увеличивается концентрация теофеллина, кофеина, аминофиллина, циклоспорина, варфарина.

Выгодны сочетания эритромицина со следующими лекарственными средствами:

- сульфаниламидами;

- полимиксинами;

- тетрациклином.

Вход в систему

Что такое OpenID?