Энциклопедия болезней

В офтальмологии используется два сульфаниламидных препарата - сульфаметоксипиридазин и сульфацетамид. В последнее время использование сульфаниламидов снизилось, так как они проигрывают по активности новым антибиотикам и являются токсичными.

Механизм действия и фармакологические эффекты сульфаниламидов. Сульфаниламиды активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в том числе кишечной палочки, стрептококков, гонококков, пневмококков, шигелл, клостридий), а также хламидий, возбудителей дифтерии, сибирской язвы, чумы, простейших - токсоплазмы, малярийного плазмодия.

Антимикробная активность сульфаниламидов

Сульфаниламиды относятся к антимикробным препаратам широкого спектра действия. Обладают бактериостатическим эффектом. Механизм действия сульфаниламидов связан с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

За многие годы применения сульфаниламидов большинство микроорганизмов выработало к ним резистентность.

Фармакокинетика. При местном применении максимальная концентрация сульфаниламидов в роговице (около 300 мг/100 мл), влаге передней камеры (около 50 мг/100 мл) и радужке (около 10 мг/100 мл) достигается в первые 30 мин после аппликации. Некоторое количество (

Место в терапии. Сульфаниламиды применяются при лечении следующих инфекционных заболеваний глаз:

- конъюнктивитов;

- блефаритов;

- кератитов;

- гонорейных заболеваний глаз у новорожденных и взрослых.

Переносимость и побочные эффекты сульфаниламидов. Побочные эффекты, требующие внимания

- Аллергические реакции - сыпь, зуд, лихорадка.

- Со стороны ЖКТ - боли или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

- Со стороны печени - гепатит, токсическая дистрофия.

- Гематологические реакции - лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения.

- Со стороны ЦНС- головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят больного или продолжаются длительное время

- Развитие местных аллергических реакций - раздражение конъюнктивы, жжение.

- Фотосенсибилизация.

Противопоказания сульфаниламидов

- Гиперчувствительность.

- Возраст до 2 мес.

- Тяжелые нарушения функции печени.

- Почечная недостаточность.

Предостережения.

Аллергия. Является перекрестной ко всем сульфаниламидам. Учитывая черты сходства химической структуры, не следует применять сульфаниламиды у больных с аллергией на фуросемид, ингибиторы карбоангидра зы, тиазидные диуретики, производные сульфанилмочевины.

Беременность, период кормления грудью. Применение не рекомендуется, так как сульфаниламиды проникают через плаценту и в грудное молоко.

Гериартрия. По возможности следует избегать назначения препаратов пациентам старше 65 лет.

Отмечается повышенный риск нежелательных реакций со стороны системы кроветворения, кожи.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Высокий риск развития гемолитической анемии.

Порфирия. Возможно развитие острого приступа порфирии.

Взаимодействия. Нежелательны сочетания сульфаниламидов со следующими лекарственными средствами:

- местными анестетиками;

- метотрексатом;

- непрямыми антикоагулянтами;

- противосудорожными средствами;

- пероральными противодиабетическими средствами;

- хлорамфениколом;

- циклоспорином.

Сульфаниламиды могут усиливать эффект и/или токсическое действие метотрексата, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических средств, противосудорожных средств вследствие вытеснения их из связей с белками и/или ослабления метаболизма.

Местные анестетики являются антагонистами по отношению к сульфаниламидам (прокаин, тетракаин).

При применении с циклоспорином наблюдается усиление его метаболизма и токсичности.