Энциклопедия болезней

Гистамин - один из основных медиаторов воспаления, который, взаимодействуя со специфическими рецепторами, участвует в развитии воспалительной реакции. Уменьшить роль гистамина в развитии аллергической реакции можно, предупредив его высвобождение из клеток или не допустив его связи со специфическими рецепторами. Первый эффект оказывают глюкокортикидные и мембраностабилизирующие средства. Второй эффект вызывают блокаторы гистаминовых рецепторов.

Существуют два типа гистаминовых рецепторов.

Н1-рецепторы передают сосудистые эффекты (отек, расширение сосудов), и Н2-рецепторы передают стимулы для желудочной секреции. Так как развитие сосудистого компонента воспалительной реакции вызывает именно активация Н1-рецепторов, блокирующие их препараты используются для лечения аллергических заболеваний.

Впервые антигистаминные препараты были введены в клиническую практику в 1947 году. В настоящее время для лечения заболеваний глаз используются такие блокаторы Н1-рецепторов, как антазолин, азеластин, левокабастин и фенирамин.

Механизм действия и фармакологические эффекты. Блокаторы гистаминовых рецепторов блокируя Н1-рецепторы, препараты данной группы уменьшают обусловленные влиянием гистамина проявления аллергической реакции - отек и гиперемию тканей.

Фармакокинетика. При местном применении блокаторы гистаминовых рецепторов плохо проникают во внутриглазные структуры и подвергаются незначительной системной реабсорбции. Cmax в плазме крови после местного применения возникает через 2 ч, T1/2 составляет 33 ч.

При системном применении блокаторы гистаминовых рецепторов проникают через гематоофтальмический барьер. Терапевтически значимые концентрации антигистаминовых лекарственных средств в тканях глаза достигаются только при применении высоких доз препаратов, что ограничивает системное применение антигистаминных лекарственных средства для лечения аллергии глаз.

Место в терапии. Блокаторы гистаминовых рецепторов используются для лечения:

- аллергических конъюнктивитов;

- аденовирусных и герпесвирусных конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов (в составе комплексной терапии);

- бактериальных конъюнктивитов (в составе комплексной терапии);

- хламидийных конъюнктивитов, паратрахомы (в составе комплексной терапии).

Переносимость и побочные эффекты. Побочные эффекты, требующие внимания

- Со стороны ЦНС - нарушение сна и координации движений, сонливость, повышенная утомляемость.

- Со стороны ССС - сердцебиение, повышение АД.

- Со стороны ЖКТ - появление горького вкуса во рту, тошнота, диарея, снижение аппетита.

- Со стороны органов дыхания - бронхоспазм, заложенность носа.

- Со стороны органа зрения (при местном применении) - снижение зрения, диплопия, фотосенсибилизация.

- Со стороны мочевыделительной системы - нарушение мочеиспускания.

- Аллергические реакции - сыпь.

При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном применении.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время

- Местные реакции - легкое раздражение глаз.

Противопоказания

- Гиперчувствительность.

- Беременность и кормление грудью.

- Закрытоугольная глаукома (фенирамин).

Предостережения

Педиатрия. Блокаторы гистаминовых рецепторов не рекомендуется использовать у детей до 12 лет (азеластин - у детей до 6 лет), так как у маленьких детей возможно развитие гиперактивности, галлюцинаций и судорог.

Прочие. Не следует применять блокаторы гистаминовых рецепторов у пациентов, использующих ингибиторы МАО.

Блокаторы гистаминовых рецепторов следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями коронарных артерий, язвой желудка и сужениями ЖКТ, аденомой простаты, закрытоугольной глаукомой, артериальной гипертензией, заболеваниями печени, гипертиреоидизмом.

Взаимодействия. Нежелательны сочетания блокаторов гистаминовых рецепторов со следующими лекарственнымие средствами:

- наркотическими анальгетиками;

- снотворными;

- транквилизаторами.

Одновременный прием антигистаминных препаратов с ними, а также употребление алкоголя ведет к потенцированию седативного эффекта.